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尼洛替尼胶囊(达希纳)

  • 通用名称 尼洛替尼胶囊
  • 产品编号 XTY006176
  • 批准文号 注册证号H20120176
  • 生产厂家 瑞士Novartis Pharma Stein AG
  • 功能主治 用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph CML)慢性期或加速期成人患者。
  • 市场价 ¥36580.0元
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商品名称: 尼洛替尼胶囊(达希纳)
通用名称: 尼洛替尼胶囊
剂型选择: 片剂
主要原料: 本品主要成份为尼洛替尼。
主要作用: 用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph CML)慢性期或加速期成人患者。
用法用量: 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
生产企业: 瑞士Novartis Pharma Stein AG
说明书

请仔细阅读说明书,并在医生及药师指导下购买和使用。

商品名称:尼洛替尼胶囊(达希纳)

通用名称:尼洛替尼胶囊

英文名称:Nilotinib Capsules 

汉语拼音:NiluoTini Jiaonang 

【成份】本品主要成份为尼洛替尼。 

【性状】本品为胶囊,内容物为白色至黄色粉末。 

【适应症】用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph CML)慢性期或加速期成人患者。 

【用法用量】推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。只要患者持续受益,本品治疗应持续进行。胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用本品,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复本品先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低本品剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用本品。任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。如果血象仍然低,可考虑减低本品剂量,每日服用1次,每次400mg。如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。应每月监测血清脂肪酶。胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。应每月监测胆红素和转氨酶。特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。本品及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对本品进行过研究。所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐本品治疗。 

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【药物过量】尚无药物过量的病例报告。当过量发生时,应密切观察患者并给予适当的支持治疗。 

【服药与进食】空腹服用(饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后用水完整吞服。). 

【禁忌】对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者;伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。 

【注意事项】骨髓抑制:本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次,或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的,可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。 QT间期延长:已经显示本品能延长心室复极,可通过心电图上的QT间期检测出来,呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速,可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前,应纠正低钾血症和低镁血症,并在治疗期间定期监测电解质。避免使用已知延长QT间期的药物和强CYP3A4抑制剂。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时定期做心电图,在剂量调整之后也需要做心电图。猝死:在一项正在进行的临床研究中接受本品治疗的867例患者中有5例猝死的报道(0.6%)。在扩展用药项目中观察到了相似的发生率。与尼洛替尼相关的早发猝死提示这可能与心室复极化的异常有关。血清脂肪酶升高:使用本品会引起血清脂肪酶升高。建议慎用于有胰腺炎病史的患者。应该定期监测血清脂肪酶水平。肝功能异常:使用本品可能引起胆红素、ALT/AST和碱性磷酸酶升高,应定期进行肝功能检测。电解质异常:使用本品可能引起低磷、低钾、高钾、低钙和低钠血症。在开始使用本品之前必须纠正电解质异常,治疗过程中应定期监测电解质。药物相互作用:避免使用CYP3A4强诱导剂或延长QT间期的药物。如果患者必须使用这样的药物治疗,应该考虑停止本品的服用;如果不能停止本品的治疗,并需要同时服用上述药物时,应密切监测QT间期。食物的作用:进食会使本品的生物利用度增加。本品不应与食物一起服用。服药前2小时之内和服药后1小时之内避免进食。应该避免进食葡萄柚汁和其它已知的有抑制CYP3A4作用的食物。肝损害:在肝损害的患者中尚未进行过对本品的研究。临床研究已经排除了ALT和/或AST>2.5(或>5,如果与疾病相关的话)倍正常值上限和/或总胆红素>1.5倍正常值上限的患者。本品主要经肝代谢,因此,肝损害患者的本品暴露量可能增加,推荐在肝损害的患者中谨慎使用,并且应该密切监测这些患者的QT间期延长。乳糖:本品含有乳糖,所以对于有遗传性半乳糖不耐受问题、严重的乳糖缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者,不推荐使用本品。实验室检查:在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次。应定期检查生化。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时应定期做心电图,在剂量调整之后也应该做心电图。对接受本品的患者,应该根据医生的判断进行一定频率的实验室检查。对驾驶能力和操作机器能力的影响:尚未进行过本品对驾驶能力和操作机器能力的影响的研究。不良反应中如头昏、恶心和呕吐,在本品治疗期间是有可能出现的,所以驾驶或操作机器时应该谨慎。 

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【儿童用药】尚无在儿童或青少年中进行的临床研究,所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 

【老年患者用药】对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 

【不良反应】主要毒性是骨髓抑制,皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。观察到骨痛、关节炎、肌肉痉挛、外周水肿、胸膜和心包积液、水潴留和心衰、胃肠道出血、中枢神经系统出血和QTc间期>500毫秒。其他不良反应参见产品说明书。 

【药物相互作用】可能增加本品血清浓度的药物:本品是经肝脏中的CYP3A4代谢的,所以也是多重药物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受试者中,当与CYP3A4强抑制剂酮康唑合用时,本品的生物利用度增加了3倍。所以应该避免与酮康唑或其它CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其它蛋白酶抑制剂)同时使用。可以考虑没有或仅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用药。可能减少本品血清浓度的药物:同时服用CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘)可能减少本品的暴露。在需要使用CYP3A4诱导剂的患者中,应该考虑替代的具有较小酶诱导作用的药物。可能被本品改变血清浓度的药物:在体外,本品是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的竞争性抑制剂。在健康受试者中,服用单剂本品和咪达唑仑,咪达唑仑的暴露增加了30%。当同时服用本品和这些酶的治疗指数窄的底物时,应该谨慎。在进行香豆素(CYP2C9和CYP3A4的底物)治疗的患者中,应该增加对INR的监测。抗心律失常药和其它可能延长QT间期的药物:本品应该慎用于患有或可能发生QT间期延长的患者,包括服用抗心律失常药物,如服用胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔,或服用其它可能导致QT间期延长的药物,如氯喹、卤泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮。 

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【FDA妊娠分级】有危害性,但尽管如此,孕妇用药后绝对有益(例如用该药物来挽救孕妇的生命,或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病)。 

【药理作用】在CML的鼠科动物模型中,尼洛替尼选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结合,在细胞系中和原发的Ph CML白血病细胞中,抑制细胞增殖并延长生存期。本品能有效对抗伊马替尼耐药突变形式的Bcr-Abl。在治疗剂量,本品也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。 

【药代动力学】吸收:绝对生物利用度未知。如果生物利用度的计算基于口服14C标记的本品后,在粪便中的检测到的放射活性的话,则结果为大约30%。达峰时间(Tmax)为3小时。与食物同服时相比空腹条件服用时,血药峰浓度(Cmax)和药-时曲线下面积(AUC)分别高出112%和82%。进餐后30分钟或2小时后服用,本品的生物利用度分别增加29%和15%。本品的吸收是可饱和的。分布:大约98%的本品与血浆蛋白结合(白蛋白和α1-酸糖蛋白)。本品的全血-血浆比是0.68。估计分布容积为174升。尚未对是否透过脑脊液进行研究。代谢:本品经肝脏代谢,主要代谢途径是通过CYP3A4去甲基和羟基化。本品是血清中的主要循环成分(87.5%),其代谢产物对本品的药理作用无显著贡献。消除:在健康受试者中,服用单剂放射标记的本品后,超过90%的剂量在7天内消除,主要从粪便中。母体药物占68.5%,以代谢产物形式排泄的占21.4%。在尿中排泄的占4.5%(以葡萄糖苷酸的形式)。从多次每日剂量的药物代谢动力学研究中得出的消除半衰期约为17小时。 

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【贮藏】30°C以下保存。 

【有效期】24个月。 

【批准文号】注册证号H20120176 

【生产企业】瑞士Novartis Pharma Stein AG

尼洛替尼胶囊(达希纳)

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